Применение Теофиллина и возможные противопоказания
Теофиллин (Theophyllinum лат.) – производное пурина, алкалоид, аденозинергическое средство, известное, как стимулятор ЦНС, обладающее спазмолитическими, бронхолитическими, противоастматическими, кардиотоническими и выраженными диуретическими свойствами.
Выпускается это производное пурина в хорошо упакованной таре, предохраняющей основное действующее вещество – Theophylline – от прямого воздействия света.
Формы выпуска Теофиллина:
- таблетки пероральные Теофиллин безводный – (100 мг, 200 мг); депо (200 мг, 300 мг); ретард (100 мг, 250 мг);
- порошок в капсулах – (50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг, 200 мг, 300 мг);
- свечи ректальные 0,2 г;
- сироп (Эликсир) (15 мл — 80 мг).
Таблетки Теофиллин
Таблетки Теофиллина безводного (плоскоцилиндрические с фаской) покрыты растворимой оболочкой, а могут выпускаться и без неё. Фасуются в блистеры (ячейковая упаковка) и в пластиковые баночки-контейнеры.
Активного вещества в одной таблетке – от 100 до 300 мг.
«Депо» и «ретард» – не название таблеток! Это – прессованная форма порошка Теофиллина, содержащая основное лекарственное вещество Theophylline. Растворяется в желудке послойно, позволяя лекарству поступать в организм постепенно, дозировано – пролонгированная форма получения лекарственного средства. Depono (лат.) – откладывать, retardo (лат.) – замедлять.
Такая форма наиболее привлекательна для пациента, т. к. обеспечивает стабильную концентрацию лекарственного вещества в организме, облегчает нагрузку на ЖКТ и в разы снижает негативные последствия, если препарат не был принят вовремя или о нём вовсе забыли.
Капсульная и порошковая форма препарата
Капсулы безводного Теофиллина – препарат модифицированного действия, то есть сочетающий в себе скорость наступления лечебного эффекта и продолжительность воздействия.
Порошок Theophylline упакован в твёрдую желатиновую оболочку, имеющую 3 цвета, для простоты определения количества лекарственного вещества. Так:
- капсула бело-розового цвета (белый или бесцветный корпус и розовая крышечка) – 100 мг;
- капсула бело-синяя – 200 мг;
- капсула № 1 бело-зелёная – 300 мг.
Суппозитории Теофиллина
Ректальные свечи Теофиллин – суппозитории, содержат теофиллина 0,2 г, остальное – жировая основа, в которой лекарственное средство распространено равномерно.
Такие основы плавятся под действием температуры тела, обеспечивая максимальную доступность лекарственного вещества через слизистую оболочку, обладая способностью легко переходить из твёрдого состояния в жидкое, минуя «мазевидное» состояние.
Суппозитории Теофиллин наименее токсичны, практически не вызывают аллергии, растворяются в течение часа. В одной упаковке содержится 10 per rectum-свечей с теофиллином.
Сироп
Теофиллин в виде эликсира часто называют «сиропом». Эликсир Theophyllinum имеет торговое название – Теофиллин KI. Генерическое (международное) название сложное – Theophylline/Potassium Iodine (Теофиллин-калия йодид). Сиропом его называют из-за большого содержания сахара в оранжевом растворе и приятный для деток апельсиново-цитрусовый вкус и запах.
У этого эликсира есть существенное преимущество среди остальных форм выпуска Теофиллина – он доступен к применению деткам с 1 года, когда как остальные формы – не ранее 6-ти или 12 лет.
Фармакологическое действие препаратов Теофиллина
Поскольку препарат теофиллин – алкалоид, самое большое его содержание в листьях чая и зёрнах кофе. Известно, что действие этого вещества – расширение венечных сосудов сердца, расслабление мускулатуры бронхов, возбуждение нервной системы и мочегонное действие.
В наше время такое производное пурина и ксантина получают синтетически, что сделало Теофиллин доступным для каждого.
Применение алкалоидов в медицине:
- Улучшение коронарного кровообращения при стенокардии и хронической коронарной недостаточности.
- Лечение кашля различной этиологии.
- При застойных явлениях сердечного и почечного кровообращения – отёках.
Теофиллин, в комбинации с другими препаратами, прекрасно справляется со всеми этими задачами. Так, например, усиливает схождение отёков в сочетании с сердечными средствами. Эффект получается выше, чем от теобромина (алкалоид какао-бобов). А в паре с Теофедрином применяется для лечения бронхиальной астмы при бронхоспазмах.
Механизм действия
Усиливая МЦК (Мукоцилиарный клиренс) за счёт стабилизации мембраны тучных клеток, Теофиллин влияет:
- на функции дыхательных и межрёберных мышц, увеличивая сокращения диафрагмы;
- стимулируя дыхательный центр – нормализует дыхание, усиливает выделение надпочечниками адреналина.
Это способствует насыщению кислородом крови и других органов, снижает концентрацию углекислоты и увеличивает вентиляцию лёгких.
В свою очередь, такое действие оказывает положительно-стимулирующее влияние на сердце, увеличивая силу и частоту сердечных сокращений, гарантируя поступление кислорода в миокард.
Эффект от применения:
- снижается тонус кровеносных сосудов мозга, почек (диуретический эффект) и кожи;
- уменьшается сопротивление легочных сосудов;
- снижается сократительная активность гладкой мускулатуры бронхов;
- понижается давление в малом круге кровообращения;
- улучшается наносная функция левого и правого сердечных желудочков.
Теофиллин применяется в качестве основного препарата (при бронхообструктивном синдроме), и как вспомогательное средство при других заболеваниях (отечный синдром почечного генеза).
Показания к применению Теофиллина
Основные направления применения таблеток, капсул и свечей 1,3-Диметилксантина (химическое название Теофиллина):
- Эмфизема лёгких.
- Развитие хронического обструктивного бронхита.
- Лёгочная гипертензия.
- «Лёгочное» сердце и легочная гипертензия.
- Внезапные остановки дыхания во время сна – апноэ.
- Бронхиальная астма.
- Отечный синдром почечного генеза (в комплексе).
Показания к применению эликсира Теофиллина KI для детей младше 3-х лет: категория АТС – бронхолитическое и отхаркивающее средство (муколитик, бронходилататоры).
В упаковку лекарственного средства любой формы выпуска помещена инструкция, с подробным описанием самого препарата и рекомендациями к его применению, прочая полезная информация, которую важно изучить, перед началом лечения.
Способ применения и дозировка препарата
Теофиллин отпускается из аптек по рецепту врача.
Связанно это с индивидуальным для каждого пациента подходом в расчёте дозы и уверенности врача, после сдачи определённых анализов, в терпимой переносимости препарата.
Общепринятые дозы Theophyllinum таковы:
- начальная доза не должна превышать 400 мг 1,3-Диметилксантина в сутки;
- дозировка может плавно увеличиваться на 25% в течение 3-х суток;
- когда терапевтический эффект будет достигнут (4–5 дней), повышение желательно прекратить.
Прекратить или продолжить применение должен решить доктор.
Дозировка Теофиллина в плазме крови, которая не должна превышаться мг/кг в сутки:
- от 20 до 25 кг – 24 мг/кг;
- от 24 до 32 кг – 20 мг/кг;
- от 50 до 70 кг – 18 мг/кг;
- от 70 – 13 мг/кг.
Противопоказания к применению Теофиллина
Непереносимость к производным пурина, инсульт, инфаркт, кровоизлияния (в том числе и язвенная болезнь), атеросклероз коронарных артерий, беременность и лактация.
Побочные действия лекарства
Чаще всего наблюдаются:
- нарушение сознания и зрения;
- беспокойство;
- судороги;
- приступы стенокардии, аритмии, тахикардия;
- першение в горле;
- атонии;
- аллергические реакции.
Аналоги и торговые названия препарата:
- Теотард;
- Афонилум;
- Спофиллин ретард;
- Теобиолонг;
- Теодил;
- Вентакс;
- Теопэк;
- Теотард;
- Уни-дур;
- Унилэр;
- Диффумал;
- Эуфиллин;
- Спофиллин;
- Ретафил.
Препарат | Фото | Цена |
---|---|---|
Теотард | от 142 руб. | |
Эуфиллин | от 11 руб. | |
Теопэк | от 218 руб. |
У Теофиллина есть целый ряд дженериков – так обычно называют медицинские препараты, на который истёк официальный срок патента (патентной защиты).
Дженерики славятся более низкой ценой по сравнению с патентными препаратами, но цена на Теофиллин и без того невысока (порядка 200–300 руб. за упаковку).